CAMBRIDGE, Massachusetts, April 19 /PRNewswire/ --
-- El segundo candidato de desarrollo de Mersana, XMT-1107, muestra una actividad farmacocinética y antitumoral superior en estudios presentados en el congreso de la American Association of Cancer Research
-- Los datos muestran que Fleximer(R) amplía la exposición al fármaco conjugado -
Mersana, una compañía de terapias oncológicas basada en plataforma, ha anunciado hoy resultados positivos de estudios preclínicos para su segundo candidato de desarrollo, XMT-1107, en dos pósters en el congreso anual de 2009 de la American Association of Cancer Research (AACR) en Denver.
Los estudios mostraron que XMT-1107, un nuevo análogo de fumagillin antiangiogénico conjugado con Fleximer(R), propiedad de Mersana, demostró una actividad antitumoral superior en modelos de xenoinjerto tumoral en comparación con otros agentes antiangiogénicos y exposición extendida al fármaco conjugado, respaldando la utilidad clínica potencial de XMT-1107 como agente anticáncer. El texto completo de los abstracts puede verse en línea en el sitio web de AACR en www.AACR.org.
"Estamos animados por el progreso actual que estamos viendo con XMT-1107, que se dirige a un nuevo mecanismo para inhibir la proliferación de células endoteliales y tiene el potencial para dirigirse a una amplia variedad de tumores angiogénicos", dijo Julie Olson, consejera delegada de Mersana. "Los primeros fármacos en esta clase mostraron una actividad prometedora en la práctica clínica pero se interrumpió debido a la toxicidad neurológica reversible. La conjugación de nuestra nueva "cabeza nuclear" de fumagillin para Fleximer utilizando una tecnología de vinculación específica reduce la exposición a CNS en modelos animales para límites de detección por debajo. Esperamos avanzar XMT-1107 en estudios clínicos para principios de 2010."
"La actividad antiangiogénica y antitumoral de XMT-1107, un conjugado de polímero derivado de fumagillin, y su producto de liberación in vivo XMT-1191". Por Laura C. Akullian, Cheri A. Stevenson, John Benson, Robert J. Fram, Timothy B. Lowinger
Este estudio mostró que XMT-1107 ha mejorado la actividad antiangiogénica y antitumoral en comparación con los análogos de molécula pequeña entregados sin el beneficio de Fleximer. XMT-1107 inhibió MetAP2 humana in vitro, fue altamente activa en ensayos de proliferación de célula endotelial en vena umbilical humana (HUVEC), y mostró actividad de antiangiogénesis in vivo en el ensayo de Matrigel. Adicionalmente, XMT-1107 fue activo en una serie de modelos de tumor singenésicos y de xenoinjerto. La actividad antiangiogénica mejorada y antitumoral in vivo de XMT-1107 en comparación con su producto de liberación in vivo XMT-1191 demostró claramente el beneficio de conjugar XMT-1191 con Fleximer(R) y admite la utilidad clínica potencial de XMT-1107 como agente anticancerígeno.
"Farmacocinética de un nuevo conjugado de fumagillin XMT-1107 en ratas" Por Alex Yurkovetskiy, Dana L. Shkolny, Laura C. Akullian, Mao Yin, Laraine L. Meyers, Robert J. Fram, Timothy B. Lowinger.
Este estudio evaluó la farmacocinética (PK) de XMT-1107 y su producto de liberación de conjugado, XMT-1191, en la exposición ampliada del conjugado XMT-1107 a su producto de liberación de fármaco correspondiente, XMT-1191, mientras redujo (> 500 veces) los niveles máximos de plasma XMT-1191 (Cmax).
Los datos sugieren que la lenta tasa de liberación de XMT-1191 del conjugado de polímero XMT-1107 ofreció una baja pero consistente exposición a la molécula pequeña XMT-1191 altamente activa, ofreciendo una vida media aparente de 22 horas en comparación con la vida media de menos de cinco minutos con administración libre de XMT-1191. Los datos son consistentes con la actividad in vivo significativamente más alta vista para el XMT-1107 en relación al XMT-1191 en la actividad de xenoinjerto registrada en un póster independiente.
Acerca de Mersana Therapeutics, Inc.
Mersana, una compañía privada de capital de riesgo, utiliza su plataforma de nanotecnología patentada para transformar sus agentes contra el cáncer existentes y en experimentación en fármacos nuevos y patentables con propiedades farmacéuticas superiores. El principal compuesto de Mersana, XMT-1001, está actualmente en ensayos clínicos de fase I en pacientes de cáncer. El segundo compuesto de Mersana, XMT-1107, pasará a ensayo clínico a principios de 2010. La línea preclínica de Mersana también incluye porciones patentadas empleadas con conjugados para la entrega de siRNA y agentes anticancerígenos.
El componente clave de la plataforma de Mersana es Fleximer(R), un material nuevo, biodegradable y bioinerte que puede vincularse químicamente a pequeñas moléculas y productos biológicos. La línea de proyecto de Mersana incluye XMT-1001, un conjugado Fleximer-camptotecina, actualmente en ensayos clínicos de fase 1 y varios compuestos de oncología en fase preclínica. Los inversores de Mersana son Fidelity Biosciences, ProQuest Investments, Rho Ventures, Harris & Harris Group y PureTech Ventures. Para más información visite www.mersana.com .
Fleximer y Mersana(R) son marcas comerciales de Mersana Therapeutics, Inc.
Kathryn Morris de KMorrisPR, +1-845-635-9828, kathryn@kmorrispr.com
