BARCELONA, España, September 4, 2012 /PRNewswire/ --
- E-52862 es una nueva entidad química (NEQ), desarrollada por ESTEVE,
altamente potente y selectiva que actúa sobre el receptor sigma-1, con un nuevo
mecanismo de acción para el tratamiento del dolor.
- A partir de tres estudios de Fase I que incluyeron 175 personas (hombres y
mujeres), se demostró que E-52862 muestra un perfil favorable de seguridad,
tolerabilidad, farmacocinética y farmacodinámica.
- Prosiguen los ensayos clínicos de Fase II con E-52862, iniciados a comienzos
de 2012.
ESTEVE anuncia la reciente publicación en el British Journal of Clinical Pharmacology[1] de los resultados de ensayos clínicos de Fase I del nuevo antagonista del receptor sigma-1, E-52862, altamente potente y selectivo, de una sola toma diaria oral, desarrollado por el equipo de I+D de ESTEVE.
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El Dr. Mariano Sust, uno de los autores de esta publicación, declaró que "el E-52862 representa una NEQ con un novedoso mecanismo de acción (MdA) sin precedentes para el tratamiento del dolor neuropático de distintas etiologías y potenciación de la analgesia inducida por opioides. Nos mostramos muy optimistas ante estos resultados, a la espera de obtener los primeros datos sobre eficacia de los ensayos clínicos de Fase II con E-52862 ahora en curso".
Con el fin de evaluar la seguridad y la tolerabilidad del E-52862, se realizó un riguroso programa de Fase I. En esta publicación[1] se presentan los resultados de tres estudios de Fase I que incluyeron un total de 175 sujetos. El E-52862 demostró un perfil favorable de seguridad y tolerabilidad en una serie de evaluaciones exhaustivas que incluyen: registro de acontecimientos adversos (notificados tras pregunta y respuesta espontánea), exploración física, medición de constantes vitales, pruebas analíticas (hematología y coagulación sanguínea, parámetros bioquímicos, análisis de orina), pruebas múltiples de psicometría, evaluaciones cognitivas computerizadas (incluida la evaluación de la función ejecutiva, memoria y aprendizaje, tiempo de reacción y funciones psicomotoras) y monitorización cardiaca completa (por telemetría, ECG de 12 derivaciones por triplicado y ECG Holter de 24 horas). En cada estudio se realizaron determinaciones farmacocinéticas y el artículo[1] describe para el compuesto un perfil farmacocinético y farmacodinámico favorable, que confirma que es adecuada su administración por vía oral, una vez al día, en seres humanos.
El programa completo de Fase I ha incluido más de 300 participantes, de los que más de 250 recibieron E-52862. Los resultados de los estudios en conjunto muestran un buen perfil de seguridad, tolerabilidad, farmacodinámica y farmacocinética para todas las dosis de E-52862 investigadas.
Actualmente, el programa clínico del E-52862 se centra especialmente tanto en el tratamiento del dolor neuropático como en la potenciación de la analgesia por opioides. El programa de ensayos clínicos de Fase II para el E-52862 se inició a principios del 2012. La directora del programa clínico para E-52862, la Dra. Roser Vives, comentó que "debido al MdA y a los datos globales disponibles en la actualidad, estamos evaluando el E-52862 en cuatro tipos diferentes de dolor neuropático y, asimismo, en el tratamiento del dolor en pacientes que reciben opioides, para estudiar el aumento del efecto analgésico de éstos y la mejora de su tolerabilidad. El E-52862 también posee aplicaciones potenciales para otras indicaciones neurológicas y psiquiátricas".
El E-52862, cuyo MdA es a la vez novedoso y complementario al de otros analgésicos, podría proporcionar una alternativa para el tratamiento del dolor con una administración posible como monoterapia o en combinación con otros compuestos que alivien el dolor, dependiendo del tipo de paciente y de la indicación clínica.
Acerca de ESTEVE
ESTEVE es un grupo químico farmacéutico con sede en Barcelona (España) que cuenta con una importante presencia internacional. Desde que se fundó en 1929, ha mantenido un firme compromiso con la excelencia en el entorno sanitario, dedicando sus esfuerzos a la I+D de nuevos medicamentos para dar solución a necesidades médicas no cubiertas y centrándose en la investigación científica. Cuenta con diversos partenariados para el descubrimiento, desarrollo y comercialización de fármacos. La compañía trabaja tanto de forma independiente como en colaboración para conseguir mejores tratamientos nuevos y diferenciados para los pacientes que los necesiten. Tiene en la actualidad un equipo formado por unos 2800 profesionales y dispone de filiales y fábricas en varios países europeos, Estados Unidos, China y México.
Acerca del E-52862 y la I+D en ESTEVE
El equipo especializado de NEQ se centra en el desarrollo de nuevos medicamentos para el tratamiento del dolor, un área terapéutica con muchas necesidades médicas no cubiertas. Durante los últimos años se han realizado progresos considerables en el conocimiento de la biología y farmacología del receptor sigma-1 (proteína única) que han revitalizado la investigación sobre los potenciales beneficios de los ligandos que actúan sobre este receptor en una variedad de condiciones neurológicas y psiquiátricas.
Estos estudios han respondido preguntas claves sobre la modulación, el MdA y la fisiopatología del receptor sigma-1. El ratón knockout que carece del receptor sigma-1 (desarrollado por ESTEVE) ha demostrado el papel de este receptor en los fenómenos de sensibilización relacionados con los mecanismos del dolor neuropático. E-52862 ejerce una sólida actividad analgésica dependiente de dosis en múltiples modelos preclínicos de dolor neuropático y potencia la analgesia inducida por opioides. E-52862 también podría tener aplicaciones potenciales para otras indicaciones neurológicas y psiquiátricas. Además de la información presentada aquí, está disponible un extenso paquete regulatorio preclínico de seguridad para el E-52862 (incluyendo estudios de toxicología de 13 semanas a dosis repetidas en distintas especies animales). Asimismo, E-52862 cuenta con una sólida protección de la propiedad intelectual.
El portafolio de ESTEVE en dolor incluye también una nueva entidad co-cristal (E-58425) derivada de una nueva plataforma tecnológica desarrollada por el equipo de I+D de ESTEVE. El E-58425 ha completado la Fase I y actualmente está en curso la Fase II de desarrollo clínico. El E-58425 se está focalizando para el tratamiento del dolor agudo y crónico de grado moderado a intenso.
Bibliografía
[1]Abadias M, Escriche M, Vaqué A, Sust M, Encina G.Safety, Tolerability and Pharmacokinetics of Single and Multiple Doses of a Novel Sigma-1 Receptor Antagonist in Three Randomized Phase I Studies. Br J Clin Pharmacol 2012 [Epub ahead of print]. DOI: 10.1111/j.1365-2125.2012.04333.x
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